l Nombor Cas: 171596-29-5 Formula Molekul: C₂₂H₁₉N₃O₄
Takat lebur | >193°C |
Ketumpatan | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
suhu penyimpanan | -20°C |
keterlarutan | DMF: 25 mg/ml DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml DMSO: 20 mg/ml |
aktiviti optik | [α]/D +68 hingga +78°, c = 1 dalam kloroform-d |
Penampilan | Putih kepada Putih Pepejal |
Kesucian | ≥98% |
(nama pasaran atau ) ialah sejenis perencat PDE5 yang digunakan untuk rawatan disfungsi erektil, hipertrofi prostat jinak dan hipertensi arteri pulmonari.Kesannya adalah mengendurkan otot saluran darah dan meningkatkan aliran darah ke dalam corpus cavernosum.Mekanisme tindakan adalah melalui menghalang aktiviti phosphodiesterase spesifik cGMP jenis 5 (PDE5).PDE5 merendahkan cGMP dalam corpus cavernosum yang terletak di sekeliling zakar.Oleh itu, tadalafi membawa kepada peningkatan kepekatan cGMP yang seterusnya menyebabkan kelonggaran otot licin dan peningkatan aliran darah ke dalam corpus cavernosum.Beberapa kajian klinikal juga menunjukkan bahawa boleh meningkatkan fungsi endothelia pada lelaki dengan peningkatan risiko kardiovaskular dan mengurangkan gejala saluran kencing akibat hiperplasia prostat jinak.
analgesik, penyekat pengambilan, agonis reseptor mu-opiod.Perencat fosfodiesterase 5.digunakan untuk rawatan disfungsi erektil.
adalah berbeza dalam struktur daripada kedua-dua sildenafil dan vardenafil.Ia cepat diserap dan memuncak dalam kepekatan (378 μg/L selepas dos 20 mg) selepas 2 jam, memaparkan separuh hayat yang panjang 17.5 jam.Ia juga dimetabolismekan oleh hati (CYP3A4).Terutamanya, farmakokinetiknya tidak dipengaruhi secara klinikal oleh alkohol atau pengambilan makanan atau oleh faktor seperti diabetes atau fungsi hepatik atau buah pinggang terjejas.