Nombor Cas: 144701-48-4 Formula Molekul:C33H30N4O2
Takat lebur | 261-263°C |
Ketumpatan | 1.16 (anggaran kasar) |
suhu penyimpanan | Suasana lengai, Suhu Bilik 2-8°C |
keterlarutan | DMSO: >5 mg/mL pada 60 °C |
aktiviti optik | T/A |
Penampilan | Pepejal Putih-Putih |
Kesucian | ≥98% |
telah dilancarkan di AS untuk rawatan hipertensi.Ia boleh disediakan dalam lapan langkah bermula dengan metil 4-amino-3-metil benzoat;kitaran pertama dan kedua ke dalam gelang benzimidazole masing-masing berlaku pada langkah 4 dan 6.menyekat tindakan angiotensin II (Ang II), molekul efektor utama sistem renin-angiotensin-aldosteron (RAAS).Ia adalah yang keenam dari kelas 《sartans》 ini untuk dipasarkan selepas kompaun utama Losartan.Kesannya yang tahan lama (separuh hayat 24j) boleh menjadi perbezaan utama dengan antagonis angiotensin II yang lain.Tidak seperti beberapa agen lain dalam kategori ini, aktivitinya tidak bergantung pada transformasi menjadi metabolit aktif, 1-O-acylglucuronide merupakan metabolit utama yang terdapat pada manusia. ialah antagonis kompetitif kuat reseptor AT1 yang menjadi pengantara kebanyakan kesan penting angiotensin II semasa tidak mempunyai pertalian untuk subtipe AT2 atau reseptor lain yang terlibat dalam peraturan kardiovaskular.Dalam beberapa kajian klinikal, pada dos sehari sekali, menghasilkan kesan penurunan tekanan darah yang berkesan dan berkekalan dengan insiden kesan sampingan yang rendah (terutamanya batuk yang berkaitan dengan rawatan yang dikaitkan dengan perencat ACE pada pesakit tua).
adalah antagonis reseptor angiotensin II.